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　　9、剂型因素对药物疗效的从分子水平和细胞水平研究剂型因素对药物疗效的影响的科学。影响的科学。1)1)药物分子与药物分子与DDSDDS的体内外转运与代谢的体内外转运与代谢2)2)药物分子与载体的相互作用药物分子与载体的相互作用3)3)靶向给药的分子机制靶向给药的分子机制4)4)分子水平的药代动力学研究分子水平的药代动力学研究12Particulate drug carriers 微粒类载体微粒类载体YLiposome 脂质体脂质体YNanoparticles/macroparticles 纳米粒纳米粒/微球微球YMicelles 胶束胶束YEmulsion 乳剂乳剂YDendrimers 树突状物树

　　13、nd biocompatibility 细胞亲和性与组织相容性细胞亲和性与组织相容性 4 4）Reduce the toxicity of crude drug 降低药物降低药物毒性毒性5 5）Increase the stability of drug 提高药物稳定性提高药物稳定性 物理和化学稳定性较差（磷脂分子的氧化物理和化学稳定性较差（磷脂分子的氧化)脂质体的剂型特点脂质体的剂型特点磷脂磷脂+胆固醇胆固醇a、磷脂类磷脂类 卵磷脂、脑磷脂、大豆磷脂和人工合成磷脂卵磷脂、脑磷脂、大豆磷脂和人工合成磷脂 中性磷脂、负电荷磷开云官方网址脂、正电荷磷脂、中性磷脂、负电荷磷脂、正电荷磷开云官方网址脂、长循环磷脂长循环磷脂b

　　19、（1-1000nm1-1000nm）的固态胶体微粒）的固态胶体微粒 Nanocapsule纳米囊属药纳米囊属药库膜壳型，由聚合材料外库膜壳型，由聚合材料外壳和液状核构成，药物主壳和液状核构成，药物主要溶解在液状核中，这种要溶解在液状核中，这种纳米囊主要适于包裹脂溶纳米囊主要适于包裹脂溶性药物。性药物。Nanosphere 纳米球属基质纳米球属基质骨架型，属于实心的球或微骨架型，属于实心的球或微粒，药物吸附在其表面或包粒，药物吸附在其表面或包裹、溶解在其内部。裹、溶解在其内部。Advantages of NP deliveryAdvantages of NP deliveryPhysical s

　　20、tability 物理稳定性好物理稳定性好Belongs to colloid system 属胶体系统，较混悬型微球制剂容属胶体系统，较混悬型微球制剂容易给药易给药Extended therapeutic time 长效长效Uptake by RES 被动到达肝脏、脾脏和骨髓被动到达肝脏、脾脏和骨髓Ligand-modified nanoparticle 可主动靶向分布于其他器官可主动靶向分布于其他器官Enhanced permeability 改变药物对生物膜的透过性，有利于改变药物对生物膜的透过性，有利于药物的胞内靶向传输药物的胞内靶向传输白蛋白纳米粒白蛋白纳米粒Hydrophobic

　　23、dable 生物可降解生物可降解Biocompatible 生物相容性生物相容性Low toxicity 天然高分子材料天然高分子材料半合成高分子材料半合成高分子材料合成高分子材料合成高分子材料壳聚糖壳聚糖 Chitoson一种天然的聚阳离子多糖一种天然的聚阳离子多糖具有优良的生物相容性和生物降解性具有优良的生物相容性和生物降解性已经广泛的应用于医疗领域已经广泛的应用于医疗领域甲壳类动物甲壳类动物 甲壳素甲壳素 壳聚糖壳聚糖34聚乳酸聚乳酸聚乳酸聚乳酸-乙醇酸乙醇酸PLA PLGA乳酸乳酸丙交酯丙交酯乙醇酸乙醇酸乙交酯乙交酯36Polymerization method 聚合法聚合法 Disp

　　37、管壁间隙较宽，结构完整性较差，淋巴构完整性较差，淋巴回流缺失回流缺失实体瘤组织实体瘤组织血管丰富血管丰富EPREPR效应（大分子物质和微粒在肿瘤效应（大分子物质和微粒在肿瘤组织具有的高通透性和滞留效应）组织具有的高通透性和滞留效应）Smooth muscle layer内皮间隙致密、内皮间隙致密、结构完整结构完整 被动靶向被动靶向Passive targeted drug delivery 被动靶向被动靶向Active targeted drug delivery 主动靶向主动靶向Physicochemical targeted drug delivery 物理化学靶向物理化学靶向Classi

　　42、根据肝细胞表面过量表达去唾液酸糖蛋白受体，能够特异性地结合半乳糖残基，对胆固醇能够特异性地结合半乳糖残基，对胆固醇分子进行半乳糖修饰。分子进行半乳糖修饰。半乳糖修饰的胆固醇脂质体半乳糖修饰的胆固醇脂质体不同半乳糖密度的胆固醇衍生物不同半乳糖密度的胆固醇衍生物不同链长的胆固醇衍生物不同链长的胆固醇衍生物Xun Sun,et al.J of Drug Targeting.2005,13:121-128.J of Drug Targeting.2010,18:520-535 A549 cellsHepG2 cells配体分子结构对配体分子结构对Gal-LPD转染率的影响转染率的影响Targeting

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