理想的靶向给药系统应主要分布到靶器官或作用部位再释放药物，而全身分布较少，这样不仅可以提高疗效，而且可降低药物的毒副作用。要求药物能定向到达靶器官、靶细胞甚至细胞内，并达到一定的浓度和停留相当的时间，以便发挥药效。针对靶细胞的特异识别能力，对微粒表面进行修饰可达到靶Kaiyun向给药的目的。如胃癌细胞M85为靶细胞，在丝裂霉素C脂质体上结合鼠胃癌细胞表面抗原的单克隆抗体3G，在体内观察该免疫脂质体对靶细胞的杀伤作用。当通过叶酸（folic acid，FA）受体介导的内吞作用主动靶向到达肿瘤组织后，因为肿瘤部位的较低的pH使腙键断裂，进而释放药物。