—系指借助载体、配体或抗体将药物通过局部给药、胃肠道或全身血液循环而选择性地浓集于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的制剂。

　　能选择性地将药物分布于靶区，提高药物在靶部位的治疗浓度，药物能以预期的速率控释，达到有效剂量；开云官方网址

　　是一类经过特殊和周密的生物识别（如抗体识别、配体识别等）设计，将药物导向至特异性的识别靶区，实现预定目的的靶向制剂。

　　脂质体（Liposomes），又称类脂小球或液晶微囊。是将药物包封于类脂质分子层形成的薄膜中间所得的超微型球状载体制剂。

　　965年英国学者Bangham和Standish将磷脂分散在水中进行电镜观察时发现了脂质体。20世纪60年代末Rahman等人首先将其作为药物载体应用。

　　磷脂是脂质体的膜材，是脂质体的主要组成部分，为两性物质，分子结构中具有亲水和亲油基团。胆固醇也属于两亲物质，其结构上亦具有亲油和亲水两种基团，其亲油性较亲水性强。胆固醇可以调节双分子层流动性、通透性等。

　　脂质体膜的相变温度取决于磷脂的种类，一般酰基侧链越长相变温度越高，反之链短则相变温度亦低。

　　—系将磷脂等膜材溶于适量的氯仿或其它有机溶剂中，脂溶性药物可加在有机溶剂中，然后在减压旋转下除去溶剂，使脂质在器壁形成薄膜后，加入含有水溶性药物的缓冲溶液，进行振摇，则可形成大多室脂质体，其粒径范围约1～5μm。

　　—系将磷脂等膜材溶于有机溶剂如氯仿、乙醚等，加入待包封药物的水溶液（水溶液：有机溶剂=1∶3～1∶6）进行短时超声，直至形成稳定的W/O乳剂。然后减压蒸发除去有机溶剂，达到胶态后，滴加缓冲液，旋转使器壁上的凝胶脱落，减压下继续蒸发，制得水性混悬液，通过凝胶色谱法或超速离心法，除去未包入的药物，即得到大单室脂质体（200～1000nm）。

　　—将类脂质和脂溶性药物溶于有机溶剂中，然后将此药液均速注射到加热至恒温（50℃～60℃）的磷酸盐缓冲液（含水溶性药物）中，不断搅拌挥尽有机溶剂，即制得脂质体。

　　—将类脂质高度分散在水溶液中，冷冻干燥，然后再分散到含药的水性介质中，形成脂质体。

　　—将水溶性药物溶于磷酸盐缓冲液，加至磷脂、胆固醇与脂溶性药物共溶于有机溶剂的溶液中，搅拌蒸发除去有机溶剂，残液经超声波处理，然后分离出脂质体，再混悬于磷酸盐缓冲液中，制成脂质体混悬液，可供口服或注射。

　　—将脂质与表面活性剂（如胆酸盐、脱氧胆酸、脱氧胆酸钠等）在水溶液中搅拌混合，通过离心法或凝胶过滤法或透析法从混合微粒中除去表面活性剂，可获得中等大小的单层脂质体（30～180nm）。

　　—常采用两级乳化法。首先将少量水相与较多量的磷脂油相进行乳化（第一次），形成W/O型的反相胶团，减压除去部分溶剂，然后加较大量的水相进行乳化（第二次），形成W/O/W型复乳，减压蒸发除去有机溶剂，即得脂质体。此法包封率为20%～80%。

　　—将磷脂和表面活性剂加少量水相分散，胆固醇熔融后与之混合，然后滴入65℃左右的水相溶液中保温制得。该法不使用有机溶剂，比较适合于工业化生产。

　　微球（microsphere）系药物与高分子材料制成的球形或类球形骨架实体，药物溶解或分散于实体中，其大小因使用目的而异，通常微球的粒径范围为1～250μm。

　　—控制微球粒径，吸入给药可降低剂量提高疗效，或静注给药降低全身毒副作用；

　　可生物降解微球主要包括：①蛋白质类，如白蛋白、明胶、血纤维蛋白原、低密度脂蛋白等；②多糖类，如淀粉、琼脂糖、右旋糖酐、糊精、葡聚糖等；③聚乳酸类；④脂质类；⑤其它，如聚氰基丙烯酸丁酯微球，结晶碳水化合物微球等。

　　不可生物降解微球包括聚酰胺、乙基纤维素、聚苯乙烯微球等。这些聚合物都表现出一定的降解、溶蚀的特性。

　　—将药物与规定浓度的白蛋白水溶液混合，加到含适量乳化剂的棉子油中，制成W/0型乳剂。另取适量油加热至100～180℃，搅拌下将上述初乳加入到高温油中，继续搅拌，使白蛋白乳滴受热固化成球，洗除附着的油，干燥后即得。

　　—含药物的天然高分子材料（如明胶、白蛋白等）的水相与含有乳化剂的油相（如蓖麻油、橄榄油、液状石蜡等）混合搅拌进行乳化，形成稳定的W/O型或O/W型乳状液，再加入化学交联剂（如甲醛、戊二醛等）发生胺醛缩合或醇醛缩合反应，即得粉末状微球。其粒径通常在1~100μm范围内。油相不同，交联剂不同，对微球的粒径与性状均有影响。

　　— 药物与聚酯材料（或其它高分子材料）组成挥发性有机相，与含乳化剂的水相搅拌乳化，形成稳定的O/W型乳状液，加水萃取（亦可同时加热）挥发除去有机相，即得微球。

　　—将药物与高分子材料的溶液或混合液，经蠕动泵输送到喷嘴，在压缩气的作用下形成雾滴，干燥室内的热空气流使雾滴快速蒸发，即得微球。

　　—在明胶水溶液中加入适量表面活性剂（如吐温）以助分散，加入脱水剂（如95%乙醇），使明胶分子脱水凝聚成微球，再加入交联剂（如甲醛）使微球固化，加适量偏亚硫酸钠除去过量醛以终止固化反应。制备含药微球时，可将药物溶于或混悬于明胶水溶液中，再按上述步骤制备。

　　—是由高分子物质组成的骨架实体，药物可以溶解、包囊于其中或吸附在实体上。

　　纳米球（囊）具有如下特点：①提高对肿瘤细胞的选择性；②降低对正常组织的毒性；③防止药物在转运过程中过早失活；④在靶部位缓释；⑤改进给药方案，降低剂量、缩短给药时间、减少给药次数。

　　—主要是纤维衍生物，如羧甲基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙甲纤维素等，特点是毒性小、黏度大，需临用时配。

　　—常用的有聚乳酸、聚碳酯、聚氨基酸、聚丙烯酸树脂、聚甲基丙烯酸甲酯、聚甲基丙烯酸羟乙酯、乙交酯丙交酯共聚物等。

　　—将单体分散于含乳化剂水相的胶束内或乳滴中，可避免使用有机溶剂。单体遇OH-或其它引发剂分子或经高能辐射发生聚合，单体快速扩散使聚合物链进一步增长，其中胶束及乳滴作为提供单体的仓库，而乳化剂对相分离以后的纳米粒也起防止聚集的稳定作用。

　　—将含药物的天然高分子材料的溶液，与油相在搅拌或超声下乳化形成W/O型乳状液，根据高分子材料的特性，经化学交联、加热变性或盐析脱水而凝聚成纳米粒。

　　—即从分散相中除去挥发性溶剂来制备载药纳米粒，本法可用于多种类型的疏水性药物、亲水性药物的纳米粒制备。

　　—采用水溶性溶剂与水不溶性溶剂的混合溶剂作为油相分散到水相中形成乳状液，因内相水溶性溶剂的自发扩散，使两相界面能降低和界面骚动，内相液滴减小，形成纳米级乳滴，再经固化、分离，即得纳米粒。

　　—是利用抗体-抗原反应，将连有（物理吸附或共价交联） 抗体的载体，主动地靶向传递至具有与所连抗体相对应抗原的器官、组织和细胞的一类载体。

　　—已见报道的研究包括免疫偶联物免疫脂质体、免疫纳米粒（囊）、免疫微球（囊） 和免疫红细胞等。

　　—利用正常细胞和癌细胞表面转铁蛋白受体的差异，以转铁蛋白修饰药物载体如脂质体，可使其具有导向癌细胞的靶向性。

　　—主要目的，是为了延长载体的体内循环时间，增大载体的寻靶机会，故而亦称为长循环载体或PEG化载体。

　　—至今已见报道的有：PEG化脂质开云官方网址体、PEG化乳剂、PEG化毫微粒等，其中PEG化脂质体研究得较多。

　　—是一类由活性药物（亦称为母药） 通过一定方法衍生而成的，在体内经酶解或非酶解途径释放出活性药物的药理惰性化合物。

　　—包括磁性微球、磁性毫微球（粒、囊）、磁性乳剂、磁性红细胞和磁性脂质体等。

　　—主要指的是以药剂学手段，制备一含药且质量可控的微球、微囊、脂质体等剂型，通过动脉插管，将其注入到靶区，并在靶区形成栓塞的一类靶向制剂。

　　—最常见的栓塞靶向制剂为微球。为了避免微球中药物的突释效应，减少游离药物，降低药物在其它组织的分布，可以将微球分散在油中，或制成复乳。

　　—是指利用外部热源对靶区进行加热，使靶组织局部温度稍高于周围未加热区，实现载体中药物在靶区内释放的一类制剂。

　　—由于制剂中药物的释放是受热控的，故而该类制剂从理论上讲可以达到随时进行，也可以根据肿瘤生长状况，进行控制治疗的理想状态。至今，热敏脂质体是一类被研究较多的热敏靶向制剂。

　　—目前所研究的pH敏感脂质体主要有两大系统，一种是应用pH敏感性类脂组成的系统，另一种是应用pH敏感性的聚电解质结合于脂质体表面而形成的系统。

　　—一般而言，肿瘤间质液的pH值显著地低于周围正常组织，故常设计酸敏脂质体达靶向递药目的。