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　　1、 http:/ 执业药师 专 业知识一 考 试重点: 靶向 制剂 一：概述 要点 内容 概念 靶向制剂 又 称靶向给 药 系统( targetin g drug delivery system ， TDDS ) ， 是指借助 配 体、抗体 或 载体将药 物 通过局部 给 药、 全身 血液循环 或 而 胃肠 道 给药选择 性 地浓 集 定位 于靶 组 织、 靶器官、 靶 细胞或细 胞 内结构的 给药 系统 特点 靶向制剂 是 通过载体 使 药物选择 性 浓 集于 病变 部位 的给 药系 统 ，既 要求 药物到达 病变 部位 ， 又要求 具有 一 定浓 度 的药物 需在 这些靶部 位 滞 留一 定

　　2、 时间。靶 向 制剂应具 备 定位浓集 、 控制释药 、 生物可 降解 性及无毒 等 特点 分类 （1）按靶 向 原动力： 1. 被动 靶向 制剂： 概念：被 动 靶向制 剂 ( passive targeting preparation ) 也称 自然靶向 : 靶向载 体 药物 微粒 在体内被 单 核-巨噬 细 胞系统的 巨 噬细胞( 尤 其 是肝的 Kupffer 细 胞)摄取 ， 这种自然 吞 噬的倾 向使 药物选择 性 地浓集于 病 变部位而 产 生特定的 体内分布 特征 。常 见的 被动靶向 制 剂有 脂 质体 、微 装 、 微乳、微 球 、纳米 粒等 概述：被 动 靶向制 剂经 静

　　3、脉注 射后 在体内的 分 布取决 于其 粒径的大 小 径在 2.510 m 时， 积集于巨 噬 细胞 小于 7m 时被脾 、肝 中的 巨 噬细 胞摄取 200 400nm 的纳 米粒集 中于 肝后迅速 被 肝消除 小于 10nm 的纳米 粒 则慢慢积 集 于骨髓 大于 7m 的微粒 被肺 的最小毛 细 血 管床 以机 械滤 过 方式 截留，被 单 核白细 胞摄取进 入 肺组织或 肺 气泡 2. 主动 靶向 制剂： 概述：主 动 靶向制剂 ( active targeting pre-paration ) 是通 过修饰的 药 物载体 作 为 导弹 将药物定 向 运送到 靶 区浓集发 挥 药效 。

　　4、 也可 将药物修 饰 成前体药 物 ，在 特 定靶区发 挥 作用 http:/ 修饰的药 物 载体：其 机 制是通过 载 体结构 修饰 或受体识 别 、抗体识 别 、 免疫 识 别等生物 识 别作用将 药 物定向运 送 至病变部 位 发挥药效 ， 而不损伤 周 围的正常 细胞、组 织 和器官修 饰 的药物载 体 有 : 修饰 的 纳米球( 免 疫 纳米球、 聚 乙二醇修 饰的纳米 球 ) 、修饰 的 微球、修 饰 的纳米乳 、 修开云智能科技中国股份有限公司饰性脂 质 体 (糖基 修 饰的脂质 体、免疫 脂 质体、 长循 环脂质 体 ) 等 前体药物 ： 其机制 是药 物经过化 学 结构改造 后 在体内活 性 很 低或

　　5、无活 性， 经 非酶促或 酶 促作用又 释 放出原药 而 发 挥药 理效 应 。常 见的 前体药物 有 脑部靶向 前 体药 物、 抗癌 的前 体药物 、结 肠靶向前 体 药物 等 3. 物理 化学 靶向制剂 ： 概念：物 理 化 学靶 向制 剂 C physico -chemistry targetingprep a ration ) 系指 应用物理 化 学方法使 靶 向 制剂 于特 定部位发 挥 药效 磁性靶向 制 剂：将药 物 与磁性物 质 通过合适 的 载体制成 稳 定体系 ，在 足够强的 外磁场作 用 下，使药 物 在体内定 向 移动、定 位 浓集并释 放 ，从而集 中 在病变部 位发

　　6、挥疗 效 ，具有低 毒 高效的特 点 。如磁性 纳 米囊和磁 性 微球 热敏靶向 制 剂：能携 载 药物且在 高 温条件下 可 有效 地释 放药物的 靶 向制剂 。 例如应用 温 度敏感脂 质 体开云智能科技中国股份有限公司载药结 合 病变 部 位升 温来实现 靶 向输送药 物 pH 敏感靶 向 制剂：利 用 炎症部位 及 肿瘤 附 近的 pH 比 周围正 常组 织 低，采用 pH 敏感微 粒 载体( 如 pH 敏感脂质 体 ) 可 将药物 靶 向释 放到 这些部位 栓塞性制 剂 ：用于阻 断 靶区的营 养 与 血供 ， 起到靶 向化 疗和栓 塞的 双重作 用 ，如 栓塞 复乳和栓 塞 微球 4. 按靶 向机 制： 生物

　　7、物 理 靶向制剂 生物化 学 靶向制剂 生物免 疫 靶向制剂 双重 、多 重靶向制 http:/ 5. 按制 剂类 型： 乳剂 脂质体 微囊 微 球 纳米囊 纳米球 磁性导 向 微粒 6. 按靶 向部 位： 肝靶向 制 剂 肺靶向 制 剂 淋巴 靶向 制剂 骨髓靶 向 制剂 结肠靶 向 制剂( 酶控 制 型、 pH 敏感型、 时 滞型和压 力 依赖型 一般 质量 要求 同给药 形 式的靶向 制 剂应符合 该 剂型的质 量 要求 载体中 药 物不应发 生 突释，载 体 应具有定 位 蓄积 、 无毒 可生物降 解( 也有如 乙基纤维 素 EC 等少数 材 料不可降 解) 和控制 释放 = 项基 本要 求 根据不 同 的给药方 式 ，对粒度 的 要求亦有 不 同，如肺 部 靶向载体 的 粒径应 稍大

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