靶向给药系统分析、的现状和研究进展;一、概述;靶向制剂的发展;靶向制剂（targeting drug delivery，TDS） ;靶向制剂分类;;靶向性评价指标;（3）靶向效率te te＝(AUC)靶/(AUC)非靶 表示药物制剂或药物溶液对靶器官的选择性，te大于1表示药物制剂对靶器官比非靶器官有选择性，te越大，选择性越强。 药物制剂的te与药物溶液的te相比，说明药物制剂靶向性增强的倍数。;二、靶向制剂的研究现状;（一）肾靶向制剂; 实现肾靶向给药的方法;药物载体转运靶向;1.低分子质量蛋白质（LMWP）载体 ;肾靶向的理论基础： LMWP分子质量比药物大,所以能够控制所结合药物的动力学性质;可以经肾小球滤过,并被肾近曲小管细胞重吸收。因此,药物与LMWP形成的复合物能够很快离开循环系统,而浓集于近曲小管细胞。在这些细胞中,LMWP被转运到具有蛋白水解活性的溶酶体中,被水解代谢为短肽和小分子氨基酸,所载药物可能被活化和释放出来。;举例：卡托普利－溶菌酶复合物;2.微粒载体 ;举例：肾靶向微球 ;3.脂质体 ;举例：含poloxamer407的多柔比星脂质体 ;4.糖复合物载体;主动靶向 ;（二）脑靶向技术;脑靶向新技术;1.具有脑部靶向性的嵌合肽技术 ;2.ＰＥＧ偶联的免疫脂质体;对抗体的要求：;;3.纳米粒子技术;（三）肝靶向给药系统;1.前体药物;;2.糖蛋白复合物;血清白蛋白（ＢＳＡ）共扼物 将药物与不同的半乳糖基牛血清白蛋白复合，血浆中毒性小,可在肝脏发挥明显的治疗作用；同时半乳糖基ＢＳＡ具有较强的肝细胞导向性，对于肝脏疾病的治疗是较好的肝靶向载体。 如氨甲蝶呤 、阿拉伯糖苷腺嘌呤磷酸盐、萘普生等药物的血清白蛋白共扼物。 ;经三硝基苯修饰的生物素结合蛋白载体 抗生物素蛋白及链霉抗生物素蛋白为生物素结合蛋白,对蛋白水解具有极强的抑制作用,以三硝基苯对其进行修饰后,可使其在肝脏中的聚集水平在数日内达到每克组织40%～50%的水平 。 如将抗癌药物顺铂与三硝基苯修饰生物素结合载体羧甲基葡聚糖形成复合物，给药15ｈ时肝中铂的浓度仍较高。;3.载体导入;（四）肿瘤靶向制剂 ;1. 脂质体靶向制剂;主动靶向脂质体 脂质体表面偶联特异性抗体、配体或基团等, 达到高度定向的作用。 如将载有多柔比星脂质体偶合人源化单抗隆抗体的片段F(ab)2构成复合物MCC465,在治疗胃肠肿瘤的临床实验中获得很好的治疗效果,而副作用显著降低。;2.纳米粒淋巴示踪制剂 ;3.单克隆抗体药物偶联制剂 ;（五）淋巴靶向制剂;淋巴靶向给药的设计机制;淋巴靶向给药系统的要求：;淋巴靶向的载体;;目前已用于淋巴化疗的药物有：;三、新型靶向载体研究进展 ;（一）聚合物纳米粒主动靶向载体 ;（1）用吐温80包衣的聚合物ＮＰ ;表面活性剂包衣的ＮＰ靶向于脑的可能机制:;NP传递药物入脑概况;影响因素;展望;（2）用糖类包衣的聚合物ＮＰ ;（3）以叶酸为配体的聚合物ＮＰ ;（4）以转铁蛋白为配体的聚合物ＮＰ ;（5）以多肽为配体的聚合物ＮＰ ;（6）以核酸为配体的聚合物ＮＰ ;;（二）磁性脂质体靶向给药系统;磁性载体材料应具备以下条件 ：;磁性脂质体的制备方法;;展望;未来TDDS的发展趋势主要体现在

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