靶向给药系统诞生于20世纪70年代，是一种新的开云智能科技中国股份有限公司制剂技术和工艺，是指药物通过局部或全身血液循环而浓集制剂等。这些制剂的源动力各不同。

　　被动靶向的源动力及作用机制被动靶向即自然靶向,它的靶向源动力来自于机体的正常生理活动。在被动靶向系统中,药物以微粒（乳剂、脂质体、微囊、微球等）为载体通过正常的生理过程运送至肝、脾、肺等器官。被动靶向制剂的作用机制为:网状内皮系统（RES）具有丰富的吞噬细胞，可将一定大小（直径011〜3卩m）的微粒作为异物摄取于肝、脾；较大直径（7〜30卩m）微粒不能滤过毛细血管床,被机械截留于肺部；而直径＜50nm微粒可以通过毛细血管末梢进入骨髓。一般的微粒给药系统都具有被动靶向给药的性能[3]。

　　主动靶向的源动力及作用机制主动靶向是指药物载体表面经修饰后,药物微粒不被单核吞噬系统识别,或其连接有特殊的配体,使其能够与靶细胞的受体结合。主动靶向的源动力在于微粒表面的特殊性质,使其能够逃避单核吞噬系统的作用,而被靶组织、靶器官或者靶细胞识别。主动靶向给药系统的作用机制为:通过周密的生物识别设计,如抗体识别、受体识别、免疫识别等将药物导向特异的识别靶。所以有人形象地将主动靶向给药系统称为“药物导弹”[7]。抗体识别是利用抗体与抗原的特异性结合将药物导向特定的组织或器官。受体识别是因为体内某些组织和器官中存在一些特殊的受体,能选择性地识别具有特异性的配体,利用受体与配体的专一性结合,将药物与配体共价结合制成共轭物,或者在药物载体上连接受体所能识别的配体。

　　前体靶向的源动力及作用机制前体靶向即活性药物衍生成的药理惰性物质的前体药物,前体药物能在体内的靶器官或靶组织经化学反应或酶反应,使药理惰性物质再生为活性的母体药物而仅在靶器官或靶组织发挥正常的药理作用,在非靶组织则不能。前体靶向的源动力在于不同器官或组织的特异的化学反应或酶反应的选择作用。

　　4靶向给药系统靶向性的影响因素靶向制剂之所以具有特定器官的靶向性,主要由于制成靶向给药系统的微粒在机体内部受到物理和生理的作用而有选择地聚集于肝、脾、肺和淋巴等组织器官中。靶向给药系统的靶向性受体受生理因素及载药微粒粒径及表面性质的影响。

　　411体内生理因素对靶向给药的影响体内生理因素主要是巨噬细胞的吞噬作用［8］。单核巨噬细胞系统对微粒的摄取主要由微粒吸附血液中的调理素(IgG、补体Cb3或纤维连结蛋白fibrinectin)和巨噬细胞上的有关受体完成。吸附调理素的微粒粘附在巨噬细胞的表面,然后通过内在的生化作用被巨噬细胞摄取。

　　412载药微粒粒径及表面性质对靶向给药系统的影响微粒的粒径及其表面性质决定了吸附哪种调理素及其吸附程度,同时决定了吞噬的途径和机制。例如,用戊二醛处理过的红细胞容易受IgG的调理，从而通过Fc受体被迅速吞噬；用N2乙基顺丁烯二酰亚胺处理过的红细胞则受Cb3因子的调理,以最少的膜受体接触被吞噬。有亲水表面的微粒不易受调理也就较少被吞噬而易浓集于肺部；如果亲水性表面吸附免疫球蛋白，使其表面具有疏水性则容易被巨噬细胞吞噬而作用向于肝部；带负电荷的微粒zeta电位的绝对值越大，静脉注射后越易为肝脏单核巨噬细胞系统滞留而靶向于肝部；带