靶向给药系统(targetingdrugdeliverysystem,TDDS)又称靶向制剂,是指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性浓集定位于靶组织,靶器官,靶细胞或细胞内结构的给药系统.

　　是指载药微粒被单核-巨噬细胞系统的巨噬细胞（尤其是肝的Kupffer细胞）摄取，通过正常生理过程运送至肝、脾等器官。

　　在体内的分布取决于微粒的粒径大小。一般大于7μm的微粒被单核白细胞摄取进入肺组织或肺气泡。

　　修饰的脂质体（长循环脂质体，免疫脂质体,糖基修饰的脂质体）,修饰的微球,修饰的钠米粒等;

　　叶酸主要通过Kaiyun受体介导途径胞吞进入细胞，叶酸复合物也可经此途径胞吞进入细胞。

　　不破坏复合物、有利于亲水性药物进入细胞内、有饱和性，是一种向细胞内传送药物的较好的靶向性修饰剂。

　　研究表明多数肿瘤细胞表面上的叶酸受体，在数量和活性上均比正常细胞大得多，细胞表面的叶酸受体可辅助细胞的内吞作用。

　　机体的不同部位或同部位不同细胞类型表达的糖基序列不同，非正常的细胞(转化或癌变)与正常细胞表达的糖基序列不同，因此以凝集素作为靶向修饰剂，可将药物载体定位靶向到特定的组织细胞。

　　利用在脂质膜中掺入表面活性剂或对类脂进行修饰等手段，延长脂质体在血流中的稳定时间，从而延长其包封药物的作用时间。

　　磁性脂质体是通过在脂质体中掺入铁磁性物质制成，使其进入体内后在体外磁场的效应下引导药物在体内定向移动和定位集中的靶向给药。

　　用单克隆抗体修饰脂质体制成免疫脂质体作为药物释放载体，可选择性地作用于抗原阳性的癌细胞，提高了局部药物浓度，减少对正常细胞的毒Kaiyun性，延长药物血中的半衰期。

　　纳米粒具有天然的被动靶向作用，主要分布于肝Kupffer细胞，其次是脾、骨髓等。

　　减少或避免纳米粒载体在体内对吞噬细胞的趋向性，需加以修饰。如长循环纳米粒。

　　纳米粒（nanoparticles）是指用适宜的高分子材料制成的粒径通常在10-100nm范围内的胶体分散系统。

　　靶向乳剂（targetingemulsion）是指用乳剂作为载体输送药物并将药物定位于靶部位的分散体系。